克唑替尼是一种ALK、ROS1和MET酪氨酸激酶抑制剂，经FDA批准用于治疗具有ALK基因重排（即ALK阳性的疾病）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。克唑替尼在具有ALK基因重排的晚期非小细胞肺癌患者中得到非常高的缓解率（>60%）。
色瑞替尼最近被FDA批准用于治疗使用克唑替尼后疾病进展或不能耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。ALK是间变性淋巴瘤激酶的缩写，ALK融合基因突变在非小细胞肺癌患者中突变率只有3%-8%，但却被称为“钻石突变”，原因是针对ALK靶点的靶向药比较多，而且有些靶向药可以逆转上个靶向药的耐药，因而患者可以获得更长的生存期。
目前常见的五种ALK抑制剂，首先就是第一代ALK抑制剂克唑替尼，其次是第二代ALK抑制剂色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼，以及第三代ALK抑制剂劳拉替尼。对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者的首选治疗方案为克唑替尼，但这个药物入脑性不强，如果出现了脑转移，治疗效果并不好。如果出现耐药，后续治疗可以考虑二代ALK抑制剂艾乐替尼、色瑞替尼或布加替尼。
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