ALK阳性的非小细胞肺癌是肺癌的一种，虽然所占肺癌群体人数不多，但却拥有大量的靶向药物可以使用。目前已经有许多新一代的ALK抑制剂在中国上市，用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌患者。克唑替尼是首个用于一线治疗非小细胞肺癌ALK阳性的靶向治疗药物。克唑替尼因对非小细胞肺癌ALK突变的疗效显著而被广泛认可为ALK阳性晚期非小细胞肺癌的标准治疗药物。在2013年1月的时候就获得中国食品药品监督管理局(CFDA)的快速批准，并在同年7月在中国正式上市。
在临床试验中，为了进一步证明克唑替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌的效果，用化疗方案设置了对照组。将343名患者随机分为克唑替尼组(n=172)、培美曲塞+铂(顺铂或卡铂)组(n=171)，克唑替尼组的中位无进展生存期(PFS)为10.9个月，而化疗组为7.0个月，两组的客观缓解率(ORR)分别为74%、45%。
由此可见，克唑替尼的效果明显优于传统的一线化疗方案。也就是说，克唑替尼治疗对于NSCLC的无进展生存期、客观缓解率、肺癌症状和生活质量的显著改善等指标都优于标准化疗方案。克唑替尼已成为ALK阳性非小细胞肺癌患者的一线治疗药物。
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